アルカロイドGB18の合成とターゲットアノテーション

の樹皮からのアルカロイド代謝物の摂取 ガルブリミマ （GB） sp。 人間に向精神作用と興奮作用をもたらします^1〜4。 GBアルカロイドの限られた可変供給¹しかし、彼らの生物学的探索と臨床開発を妨げてきました²。 ここでは、GB18の供給に対する解決策を報告します。これは、構造的な外れ値であり、 ガルブリミマ 吠える。 その挑戦的な四面体結合リングモチーフへの効率的なアクセスには、リガンド制御の開発が必要でした エンド-回転力のあるピリジンの選択的求電子試薬カップリングとジアステレオ選択的水素化。 GB18への信頼性の高いグラムスケールのアクセスにより、GB18の強力な拮抗薬としての割り当てが可能になりました カッパ– と ムー-オピオイド受容体（35年ぶりの新しい標的）は、の生物学的活性をナビゲートして理解するための基礎を築きます ガルブリミマ 代謝物。